京师杏林医学考试网的小编给各位参加2020年执业西药师的朋友们搜集了2019年执业西药师考试《药学专业知识一》真题及答案，希望能帮助到大家

三、综合分析题

【101-103】

(一)

羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原障指制剂的基本结构如下：

HMG-COA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。

HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件，综合而言，获益远大于风险。

101.【题干】含有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-COA还原酶抑制剂是(　)。

【选项】

A.洛伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.阿托伐他汀

E.氟伐他汀

【答案】A

102.【题干】含有环B基本结构水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第一个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是(　)。

【选项】

A.氟伐他汀

B.辛伐他汀

C.普伐他汀

D.阿托伐他汀

E.洛伐他汀

【答案】A

103.【题干】因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-COA还原酶抑制剂的是(　)。

【选项】

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

D.瑞舒伐他汀A

C.西立伐他汀

E.辛伐他汀

【答案】C

【104-107】

(二)

阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子星弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。

104.【题干】根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是(　)。

【选项】

A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强

B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成醌型有色物质，而使阿司匹林变色

C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关

D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色

E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死

【答案】B

105.【题干】药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是(　)。

【选项】

A.在胃液中几平不解离，分子型和离子型的比例约为100：1，在胃中易吸收

B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1：1在胃中不易吸收

C.在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收

D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1：100，在胃中不易吸收

E.在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收

【答案】A

106.【题干】临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是(　)。

【选项】

A.阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收

B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放

C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效

D.阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激

E.阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药物

【答案】D

107.【题干】根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为(　)。

【选项】

A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征

B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量γ表现为一级动力学消除

C.小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比

D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除

E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征

【答案】D

【108-110】

(三)

某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量(250mg)给药经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。

经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。

108.【题干】根据上述信息，关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法，正确的是(　)。

【选项】

A.供试制剂的相对生物利用度为105.9%，超过100%，可判定供试制剂与参比制剂生物不等效

B.根据AUC0-∞和Cmax的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效

C.根据tmax和t1/2的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效

D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97，0%。判定供试制剂与参比制剂生物不等效

E.供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7%，判定供试制剂与参比制剂生物不等效

【答案】B

109.【题干】根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片，每天3次(每8h一次)，每次250mg，用药多天达到稳态后每个时间间隔(8h)的AUC0-∞为64.8mg·h/L，该药的平均稳态血药浓度为(　)。

【选项】

A.2.7mg/L

B.8.1mg/L

C.3.86mg/

D.11.6mg/L

E.44.9mg/L

【答案】B

110.【题干】根据上题信息，如果该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常天的1/2，为达到相同稳态血药浓度，每天给药3次，则每次给药剂量应调整为(　)。

【选项】

A.500mg

B.250mg

C.125mg

D.200mg

E.75mg

【答案】C

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